肺癌靶向藥達克替尼的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201911357156.4 申請日 -
公開（公告）號 CN113024472A 公開（公告）日 2021-06-25
申請公布號 CN113024472A 申請公布日 2021-06-25
分類號 C07D239/94;A61P35/00 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李函璞;李勇剛;丁正杰 申請（專利權(quán)）人 上海天慈國際藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 上海一平知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 徐迅;馬莉華
地址 201315 上海市浦東新區(qū)秀浦路2388號3幢527室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種肺癌靶向藥達克替尼的制備方法。具體的，本發(fā)明以3?氨基?4?甲氧基苯甲腈為原料與4?（哌啶?1?基）丁?2?烯酰氯進行縮合反應(yīng)得到式Ⅲ，使式Ⅲ化合物經(jīng)硝化得到式Ⅳ，式Ⅳ經(jīng)氰基水解反應(yīng)得到式Ⅴ，使式Ⅴ在經(jīng)還原反應(yīng)得到式Ⅵ，使式Ⅵ經(jīng)縮合成環(huán)后得到式Ⅶ，Ⅶ經(jīng)過氯化反應(yīng)得到式Ⅷ，使式Ⅷ經(jīng)偶聯(lián)反應(yīng)得到最終產(chǎn)物達克替尼。本發(fā)明的制備方法簡單，反應(yīng)條件溫和，安全性高，原料成本低廉，反應(yīng)收率較高，適合工業(yè)放大生產(chǎn)。