一種孕甾-1,4,9(11),16(17)-四烯-3,20-二酮的合成方法及其中間體

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510090371.8 申請日 -
公開（公告）號 CN104628808B 公開（公告）日 2017-01-04
申請公布號 CN104628808B 申請公布日 2017-01-04
分類號 C07J7/00(2006.01)I;C07J1/00(2006.01)I;C07J41/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐朝煒;陶軍華;梁曉亮;謝新開 申請（專利權(quán)）人 蘇州安捷生物科技有限公司
代理機構(gòu) 蘇州創(chuàng)元專利商標事務(wù)所有限公司 代理人 孫仿衛(wèi);汪青
地址 215600 江蘇省蘇州市張家港市國泰北路1號F棟2樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種孕甾?1,4,9(11),16(17)?四烯?3,20?二酮的合成方法及其主要中間體，包括依次進行的如下步驟：將第二中間體與對甲苯磺酰甲基異腈在有機溶劑中，在?35℃以下反應(yīng)，生成第三中間體；將第三中間體與甲基化試劑在有機溶劑中，在70℃~90℃下反應(yīng)，然后在酸的作用下，脫除甲醚保護基和對甲苯磺?；愲娴玫降谒闹虚g體；將第四中間體在3?甾酮?1?脫氫酶的作用下反應(yīng)生成孕甾?1,4,9(11),16(17)?四烯?3,20?二酮。本發(fā)明的原料便宜易得，并且產(chǎn)品具有較高的收率，采用對甲苯磺酰甲基異腈來引入C17位邊鏈，避免了劇毒試劑丙酮氰醇的使用，安全環(huán)保，適合工業(yè)化生產(chǎn)。