一種孕甾-1,4,9(11),16(17)-四烯-3,20-二酮的合成方法及其中間體

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510090371.8 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN104628808A 公開(kāi)(公告)日 2015-05-20
申請(qǐng)公布號(hào) CN104628808A 申請(qǐng)公布日 2015-05-20
分類(lèi)號(hào) C07J7/00(2006.01)I;C07J1/00(2006.01)I;C07J41/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐朝煒;陶軍華;梁曉亮;謝新開(kāi) 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 蘇州安捷生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 蘇州創(chuàng)元專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 代理人 孫仿衛(wèi);汪青
地址 215600 江蘇省蘇州市張家港市國(guó)泰北路1號(hào)F棟2樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種孕甾-1,4,9(11),16(17)-四烯-3,20-二酮的合成方法及其主要中間體,包括依次進(jìn)行的如下步驟:將第二中間體與對(duì)甲苯磺酰甲基異腈在有機(jī)溶劑中,在-35℃以下反應(yīng),生成第三中間體;將第三中間體與甲基化試劑在有機(jī)溶劑中,在70℃~90℃下反應(yīng),然后在酸的作用下,脫除甲醚保護(hù)基和對(duì)甲苯磺?;愲娴玫降谒闹虚g體;將第四中間體在3-甾酮-1-脫氫酶的作用下反應(yīng)生成孕甾-1,4,9(11),16(17)-四烯-3,20-二酮。本發(fā)明的原料便宜易得,并且產(chǎn)品具有較高的收率,采用對(duì)甲苯磺酰甲基異腈來(lái)引入C17位邊鏈,避免了劇毒試劑丙酮氰醇的使用,安全環(huán)保,適合工業(yè)化生產(chǎn)。