SENP2小分子抑制劑及其應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210559617.8 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN103877078A 公開(kāi)（公告）日 2014-06-25
申請(qǐng)公布號(hào) CN103877078A 申請(qǐng)公布日 2014-06-25
分類號(hào) A61K31/381(2006.01)I;A61K31/245(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 張健;程金科;黃敏;陳穎毅;黃志敏;陸紹永;石婷 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海宇道生物技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海翼勝專利商標(biāo)事務(wù)所（普通合伙） 代理人 上海交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院;上海愛(ài)樂(lè)維生物科技有限公司
地址 200025 上海市黃浦區(qū)重慶南路227號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了SENP2小分子抑制劑及其應(yīng)用，提供一種含有式（1）所示的衍生物或其藥理學(xué)上可接受的鹽為有效成分的SENP2小分子抑制劑，A環(huán)上R1和R2可以是R1單取代的氯或R1和R2雙取代的氯；B環(huán)上Y和Z是氮原子或碳原子；C環(huán)上R3-R7表示H，鹵素、羥基、硝基、氨基、磺酰胺、巰基、甲氧基、乙氧基、芐氧基、甲基、氰基；T、U、V、W、X是氮原子或碳原子；C環(huán)本身為苯環(huán)、吡啶環(huán)、呋喃環(huán)、噻吩環(huán)、吡咯環(huán)或者肉桂酸及其衍生物等。本發(fā)明設(shè)計(jì)并合成高效低毒的SENP2小分子抑制劑，在體外實(shí)驗(yàn)中能夠明顯抑制SENP2活性，將其用于治療乳腺癌的藥物，對(duì)抗腫瘤藥物的開(kāi)發(fā)具有重要的意義。