STAT3小分子抑制劑及其應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201210557307.2 申請日 -
公開（公告）號 CN103880707A 公開（公告）日 2014-06-25
申請公布號 CN103880707A 申請公布日 2014-06-25
分類號 C07C251/86(2006.01)I;C07C249/16(2006.01)I;C07C311/16(2006.01)I;C07C303/40(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;C07C315/04(2006.01)I;C07C319/20(2006.01)I;C07C323/62(2006.01)I;C07D307/85(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D233/64(2006.01)I;C07D213/54(2006.01)I;C07D295/088(2006.01)I;C07D295/155(2006.01)I;C07D295/192(2006.01)I;C07D285/06(2006.01)I;C07D213/78(2006.01)I;C07D249/04(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D307/68(2006.01)I;C07D307/24(2006.01)I;C07D261/18(2006.01)I;C07D333/70(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D333/68(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D207/48(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D231/16(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I;C07D231/38(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D265/06(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D241/24(2006.01)I;C07D241/26(2006.01)I;C07D241/44(2006.01)I;C07D239/28(2006.01)I;C07D239/557(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D239/47(2006.01)I;C07D239/30(2006.01)I;C07D239/38(2006.01)I;C07D239/80(2006.01)I;C07D239/90(2006.01)I;C07D215/56(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 張健;陳穎毅;黃敏;黃志敏 申請（專利權）人 上海宇道生物技術有限公司
代理機構 上海翼勝專利商標事務所（普通合伙） 代理人 上海交通大學醫(yī)學院;上海愛樂維生物科技有限公司
地址 200025 上海市黃浦區(qū)重慶南路227號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種STAT3小分子抑制劑及其應用，提供一種以式（1）或式（1a）所示的N'-（1-（2,4二羥基苯基）亞乙基）苯甲酰肼衍生物或其藥理學上可接受的鹽為有效成分的STAT3抑制劑。式中，A環(huán)上R1和R2可以是羥基，甲氧基，羧基和脂基，B可以為環(huán)狀或者鏈狀。本發(fā)明提供的STAT3小分子抑制劑具有選擇性和高活性，依據(jù)STAT3的三級結構設計，生物合成并改造優(yōu)化，然后通過熒光偏振和CCK-8等方法檢測活性并研究該類抑制劑在抑制腫瘤細胞生長，促進分化凋亡方面的機制，從而闡明STAT3小分子抑制劑在預防腫瘤發(fā)生和治療腫瘤方面的作用。