一種枸櫞酸西地那非的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810083682.5 申請日 -
公開（公告）號 CN108117555A 公開（公告）日 2018-06-05
申請公布號 CN108117555A 申請公布日 2018-06-05
分類號 C07D487/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 周賽冬 申請（專利權(quán)）人 衡陽小桔制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 廣州小桔生物科技有限公司;衡陽小桔制藥有限公司
地址 510230 廣東省廣州市海珠區(qū)濱江東路808號自編1號R10602房
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于化學(xué)藥物領(lǐng)域，尤其涉及一種枸櫞酸西地那非的制備方法。本發(fā)明提供了一種枸櫞酸西地那非的制備方法，包括：a)在氯磺酸中加入式(Ⅰ)所示結(jié)構(gòu)的化合物和亞硫酰氯，經(jīng)磺化反應(yīng)生成式(Ⅱ)所示結(jié)構(gòu)的化合物；b)將式(Ⅱ)所示結(jié)構(gòu)的化合物溶于二氯甲烷，加入N?甲基哌嗪，20～30℃下進(jìn)行取代反應(yīng)，得到西地那非；c)在西地納非水溶液中加入枸櫞酸，調(diào)節(jié)pH，進(jìn)行成鹽反應(yīng)，得到枸櫞酸西地那非。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，本發(fā)明制備方法制備得到的枸櫞酸西地那非產(chǎn)率高、制備得到的枸櫞酸西地那非純度高。