一種2-吲哚酮-3-羧酸酯類衍生物的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201310503250.2 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN103524549B 公開（公告）日 2016-04-20
申請(qǐng)公布號(hào) CN103524549B 申請(qǐng)公布日 2016-04-20
分類號(hào) C07F7/18 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 杜云飛;呂晶磊;趙康 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 都創(chuàng)（上海）醫(yī)藥發(fā)展有限公司
代理機(jī)構(gòu) 天津市北洋有限責(zé)任專利代理事務(wù)所 代理人 陸藝
地址 300072 天津市南開區(qū)衛(wèi)津路92號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種2-吲哚酮-3-羧酸酯類衍生物（I）的合成方法，包括如下步驟：以取代苯胺（II）為原料，以三乙胺為縛酸劑，與丙二酸單乙酯酰氯（III）反應(yīng)，生成丙二酸單乙酯酰胺衍生物（IV）；丙二酸單乙酯酰胺衍生物（IV）在乙腈和四氫呋喃的混合溶液中，在氫化鈉作用下，與乙酰氯反應(yīng)生成烯醇式化合物（V）；烯醇式化合物（V）在醋酸碘苯作用下發(fā)生分子內(nèi)環(huán)合，在醋酸鈉的作用下脫除乙?；?-吲哚酮-3-羧酸酯在三乙胺作用下，與三異丙基三氟甲磺酸酯反應(yīng)生成2-吲哚酮-3-羧酸酯類衍生物（I），本發(fā)明具有操作簡(jiǎn)單，反應(yīng)條件溫和，反應(yīng)原料以及反應(yīng)試劑易得，無需有毒金屬試劑，對(duì)環(huán)境友好等優(yōu)點(diǎn)。