一種托法替布中間體的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202110253018.2 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN112679508A | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-04-20 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112679508A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-04-20 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D487/04(2006.01)I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 蘇旭;程進(jìn)榮;仲兆柏;賀紹杰;湯同洋;王路路 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 正大天晴藥業(yè)集團(tuán)南京順欣制藥有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 211100江蘇省南京市江寧區(qū)福英路1099號(hào)（江寧高新園） | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明屬于醫(yī)藥化工領(lǐng)域，涉及一種托法替布中間體的制備方法，在由式Ⅰ化合物制備式Ⅱ化合物的過(guò)程中，通過(guò)對(duì)式Ⅰ化合物中對(duì)映異構(gòu)體含量的控制、反應(yīng)和精制條件的優(yōu)化，尤其利用甲醇和水的混合溶劑進(jìn)行析晶，在由式Ⅱ化合物制備式Ⅲ化合物的過(guò)程中，通過(guò)對(duì)式Ⅱ化合物中式Ⅰ化合物殘留含量的控制，以及對(duì)氫化反應(yīng)中尤其是氫氣壓力的優(yōu)化，使得本發(fā)明在保證高收率和高純度的基礎(chǔ)上，有效地控制了托法替布中間體的關(guān)鍵雜質(zhì)含量，尤其是對(duì)映異構(gòu)體雜質(zhì)含量，并且操作簡(jiǎn)單，適用于大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。?? |
