一種乙氧基二苯乙烷衍生物及其制備方法和用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200980151607.7 申請日 -
公開(公告)號 CN102245560B 公開(公告)日 2014-04-16
申請公布號 CN102245560B 申請公布日 2014-04-16
分類號 C07C217/84(2006.01)I;C07C237/04(2006.01)I;C07F9/06(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61K31/09(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 吳范宏;周衛(wèi)國;徐方明;肖繁花 申請(專利權(quán))人 浙江野風藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 上海智信專利代理有限公司 代理人 吳林松
地址 200231 上海市徐匯區(qū)華涇路1305弄18號B座4樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種乙氧基二苯乙烷衍生物及其合成方法和用途,在苯乙烷B芳環(huán)的4′位,用乙氧基進行化學(xué)修飾,同時把其的3′位羥基改造成磷酸鹽等的水溶性前藥,同樣,在3′位氨基引入氨基酸側(cè)鏈,形成氨基酸酰胺水溶性前藥,結(jié)構(gòu)如結(jié)構(gòu)式(I)所示,乙氧基苯乙烷衍生物及其前藥具有較強的抑制微管蛋白集聚能力,對腫瘤血管具有明顯的靶向破壞作用,選擇性地導(dǎo)致腫瘤血管功能紊亂和結(jié)構(gòu)的破壞、誘導(dǎo)血管內(nèi)皮細胞調(diào)亡,使得腫瘤細胞失去營養(yǎng)和氧氣的支持,而發(fā)揮其殺傷腫瘤細胞或抑制腫瘤轉(zhuǎn)移的作用。