氨氯地平苯磺酸鹽的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200610116589.7 申請日 -
公開（公告）號 CN1927837A 公開（公告）日 2007-03-14
申請公布號 CN1927837A 申請公布日 2007-03-14
分類號 C07D211/90(2006.01) 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 潘仙華;毛海舫 申請（專利權(quán)）人 上海開特生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海申匯專利代理有限公司 代理人 上海應(yīng)用技術(shù)學(xué)院;上海開特國際貿(mào)易有限公司
地址 200235上海市徐匯區(qū)漕寶路120號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種氨氯地平苯磺酸鹽的制備方法，其步驟包括：(a)4－[2－(三苯甲基胺基)乙氧基]乙酰乙酸乙酯(VIII)與胺類化合物反應(yīng)制得3－氨基－4－[2－(三苯甲基胺基)乙氧基]巴豆酸乙酯(IX)；(b)鄰氯苯甲醛和乙酰乙酸甲酯在堿的催化下發(fā)生反應(yīng)制得2－(2－鄰氯苯亞甲基)－乙酰乙酸甲酯(X)；(c)步驟a、b的產(chǎn)物反應(yīng)得到4－(2－氯苯基)－6－甲基－2－((2－(三苯甲基胺基)乙氧基)甲基)－1，4－二氫吡啶－3－甲酸乙酯－5－甲酸甲酯(XI)，之后直接和苯磺酸反應(yīng)一步實(shí)現(xiàn)脫保護(hù)基和成鹽反應(yīng)，制得氨氯地平(I)苯磺酸鹽。