莫沙必利的活性代謝物及其制備方法和用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510288025.0 申請日 -
公開（公告）號 CN104961646B 公開（公告）日 2017-02-22
申請公布號 CN104961646B 申請公布日 2017-02-22
分類號 C07C237/44(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;C07C231/18(2006.01)I;C07C215/18(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61P1/14(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 趙龍山;王紹杰;何仲貴;宋玉鳳 申請（專利權(quán)）人 沈陽信達泰康醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 沈陽杰克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 靳玲
地址 110016 遼寧省沈陽市沈河區(qū)文化路103號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，提供莫沙必利的活性代謝物(R)?N?[2?羥基?3?(4?氟芐基)氨基]丙基?5?氯?4?氨基?2?乙氧基苯甲酰胺(左旋體)和(S)?N?[2?羥基?3?(4?氟芐基)氨基]丙基?5?氯?4?氨基?2?乙氧基苯甲酰胺(右旋體)及其鹽、(R,S)?N?[2?羥基?3?(4?氟芐基)氨基]丙基?5?氯?4?氨基?2?乙氧基苯甲酰胺(外消旋體)的合成方法和在制備胃腸道動力藥物方面的用途；還涉及含有這三種活性成份的藥用組合物及其在制備胃腸道動力藥物方面的用途。本發(fā)明采用小鼠小腸碳末推進模型，分別考察左旋體、右旋體、外消旋體的促胃腸蠕動作用。結(jié)果表明在相同劑量下，左旋體活性較弱，消旋體和右旋體具有明顯的促胃腸蠕動的作用，且右旋體活性明顯優(yōu)于外消旋體。