一種(S)-2-甲基-1,4,5,6-四氫甲基嘧啶-4-羧酸的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510992842.4 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN106916111A 公開(kāi)（公告）日 2017-07-04
申請(qǐng)公布號(hào) CN106916111A 申請(qǐng)公布日 2017-07-04
分類號(hào) C07D239/06 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 金健林 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海予利生物科技股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上?？剖⒅R(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 王小榮
地址 201512 上海市金山區(qū)秋實(shí)路688號(hào)4號(hào)樓208－213
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種(S)-2-甲基-1,4,5,6-四氫甲基嘧啶-4-羧酸的合成方法，該方法以L-谷氨酰胺為原料，先用保護(hù)基團(tuán)對(duì)L-谷氨酰胺的α-氨基進(jìn)行保護(hù)，然后加入脫羰劑，使其發(fā)生霍夫曼降解反應(yīng)，脫去與剩余氨基相連的羰基，再脫去保護(hù)基團(tuán)，得到L-2,4-二氨基丁酸，最后，制得的L-2,4-二氨基丁酸與原乙酸三甲酯進(jìn)行成環(huán)反應(yīng)，即可得到(S)-2-甲基-1,4,5,6-四氫甲基嘧啶-4-羧酸。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明提供了一條化學(xué)法合成(S)-2-甲基-1,4,5,6-四氫甲基嘧啶-4-羧酸的路線，合成工藝步驟簡(jiǎn)單，原料易得，產(chǎn)品純度高，適合工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)。