一種鹽酸頭孢唑蘭的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201010505408.6 申請日 -
公開(公告)號 CN102443017A 公開(公告)日 2012-05-09
申請公布號 CN102443017A 申請公布日 2012-05-09
分類號 C07D519/06(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 龔登凰;馬玉秀;呂健;武仙英;高利;郝盼杰;孫會謙 申請(專利權(quán))人 北京抗創(chuàng)聯(lián)生物制藥技術(shù)研究有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 050035 河北省石家莊市黃河大道226號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種鹽酸頭孢唑蘭的制備方法。該方法是以7-ACA為原料,經(jīng)過硅烷化反應(yīng)后,與式IIIa化合物反應(yīng),得到式IV中間體;式IV中間體再與活性酯發(fā)生縮合反應(yīng),然后成鹽酸鹽,得到式I所示的鹽酸頭孢唑蘭。本發(fā)明首次在鹽酸頭孢唑蘭及其中間體的合成方法中引入式IIIa化合物,使制備式IV中間體的反應(yīng)條件溫和,容易工業(yè)化生產(chǎn);終產(chǎn)品純度、溶劑殘留和水分含量符合藥典標(biāo)準(zhǔn),可直接用于藥物制劑。其中,R2如權(quán)利要求1所定義。