一種達(dá)格列凈的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202111168820.8 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN113979978A 公開(kāi)（公告）日 2022-01-28
申請(qǐng)公布號(hào) CN113979978A 申請(qǐng)公布日 2022-01-28
分類號(hào) C07D309/10（2006.01）I;C07H1/00（2006.01）I;C07H1/06（2006.01）I;C07H15/04（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王哲;李衛(wèi)鵬;姚顯睿;黃想亮;石展 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 浙江美諾華藥物化學(xué)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 寧波誠(chéng)源專利事務(wù)所有限公司 代理人 劉鳳欽;張群
地址 312300浙江省浙江杭州灣上虞工業(yè)園區(qū)經(jīng)十三路8號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種達(dá)格列凈的制備方法，包括以下步驟：將（2S,3R,4S,5S,6R）?2?（4?氯?3?（4?乙氧芐基）苯基）?6?（羥甲基）?2?丙氧四氫?2H?吡喃?3,4,5?三醇晶型A加入反應(yīng)器中，加入二氯甲烷、乙腈、三乙基硅烷，降溫至?20℃，然后滴加三氟化硼乙醚溶液，滴加完畢后保溫反應(yīng)；反應(yīng)完畢后加入飽和碳酸鈉溶液淬滅反應(yīng)，水層經(jīng)過(guò)二氯甲烷萃取后與有機(jī)層合并，然后水洗，經(jīng)無(wú)水硫酸鈉干燥后減壓濃縮得到達(dá)格列凈。本發(fā)明采用了工藝簡(jiǎn)單、可重復(fù)性高、純度高且穩(wěn)定性好、易于保存的中間體（2S,3R,4S,5S,6R）?2?（4?氯?3?（4?乙氧芐基）苯基）?6?（羥甲基）?2?丙氧四氫?2H?吡喃?3,4,5?三醇晶型A作為原料，制備達(dá)格列凈，避免了大量雜質(zhì)的產(chǎn)生，有利于提高產(chǎn)物純度及收率。