一種替米沙坦關(guān)鍵中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010259746.X 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN111423382B 公開(kāi)（公告）日 2022-03-15
申請(qǐng)公布號(hào) CN111423382B 申請(qǐng)公布日 2022-03-15
分類(lèi)號(hào) C07D235/18（2006.01）I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐強(qiáng);姜春保;李維思;黃雙;時(shí)超;陳莉 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 南京國(guó)星生物技術(shù)研究院有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京知識(shí)律師事務(wù)所 代理人 萬(wàn)婧
地址 210000 江蘇省南京市高淳區(qū)經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)雙高路36號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種替米沙坦關(guān)鍵中間體2?正丙基?4?甲基?6?（1′?甲基苯并咪唑?2?基）苯并咪唑的制備方法，屬于醫(yī)藥化工領(lǐng)域，它是以?xún)r(jià)格廉價(jià)的鄰苯甲胺作為起始原料，與丁酰氯?；玫絑?2，并通過(guò)氯甲基化生成（Z?3），接著與六亞甲基四胺反應(yīng)生成重要的中間體（Z?4）而不是傳統(tǒng)路線(xiàn)一中的需要通過(guò)皂化產(chǎn)成羧酸的甲酯化合物。化合物（Z?4）經(jīng)過(guò)硝化生成硝基化合物（Z?5），用鐵粉取代鈀碳經(jīng)過(guò)一步反應(yīng)還原、環(huán)化得到化合物（Z?7），在進(jìn)一步和N?甲基鄰苯二胺反應(yīng)得到2?正丙基?4?甲基?6?（1′?甲基苯并咪唑?2?基）苯并咪唑（雙咪唑）。該方法工藝簡(jiǎn)單，原料易得且易于工業(yè)化生產(chǎn)，制得的產(chǎn)品純度高，收率高，具有很高的經(jīng)濟(jì)價(jià)值和應(yīng)用前景。