一種由三氯乙酮鎓鹽衍生物制備依度沙班的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010248573.1 申請日 -
公開（公告）號 CN111393456A 公開（公告）日 2020-07-10
申請公布號 CN111393456A 申請公布日 2020-07-10
分類號 C07D513/04(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 呂關鋒;肖江;郭榮耀 申請（專利權）人 內蒙古京東藥業(yè)有限公司
代理機構 - 代理人 -
地址 012216內蒙古自治區(qū)烏蘭察布市集寧區(qū)巴音工業(yè)園區(qū)巴音一街西側天音路北側
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了用2，2，2?三氯?1?(4，5，6，7?四氫?5?甲基噻唑并[5，4?c]吡啶鎓?1?基)乙酮氯化物制備依度沙班的方法。其中包括：2，2，2?三氯?1?(4，5，6，7?四氫?5?甲基噻唑并[5，4?c]吡啶鎓?1?基)乙酮氯化物，即109C5?11的制備方法；N1?[(1S，2R，4S)?2?氨基?4?[(二甲氨基)羰基]環(huán)己基]?N2?(5?氯?2?吡啶基)乙二酰胺雙甲磺酸鹽，即109T2?31的制備方法；用109C5?11作為?；噭┡c109T2?31制備了依度沙班。新方法避免了現(xiàn)有工藝需使用昂貴的縮合劑EDCI·HCl以及活化劑HOBt的缺點。本發(fā)明的新方法有利于更經(jīng)濟、更高效地實現(xiàn)工業(yè)化規(guī)模來生產對甲苯磺酸依度沙班水合物。??