一種制備依度沙班手性胺中間體的方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202010599929.6 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN111606827A | 公開(kāi)（公告）日 | 2020-09-01 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111606827A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-09-01 |
| 分類號(hào) | C07C269/06(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 呂關(guān)鋒;肖江;郭榮耀 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 內(nèi)蒙古京東藥業(yè)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 012216內(nèi)蒙古自治區(qū)烏蘭察布市集寧區(qū)巴音工業(yè)園區(qū)巴音一街西側(cè)天音路北側(cè) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種安全且簡(jiǎn)便的更適合于工業(yè)化大生產(chǎn)制備N?[(1R，2S，5S)?2?氨基?5?[(二甲氨基)羰基]環(huán)己基]氨基甲酸叔丁酯的方法。以化合物N?[(1R，2R，5S)?5?[(二甲氨基)羰基]?2?羥基環(huán)己基]氨基甲酸叔丁酯為原料，用甲苯、正庚烷等烴類做為反應(yīng)溶劑，在DBU存在下，與疊氮磷酸二苯酯反應(yīng)得到N?[(1R，2R，5S)?5?[(二甲氨基)羰基]?2?[(二苯氧磷酰)氧基]環(huán)己基]氨基甲酸叔丁酯與DBU疊氮酸鹽混合物，再加入合適的堿，用體系中生成的疊氮根取代磷酸酯得到相應(yīng)的疊氮化物N?[(1R，2S，5S)?2?疊氮?5?[(二甲氨基)羰基]環(huán)己基]氨基甲酸叔丁酯；再經(jīng)還原疊氮基得到相應(yīng)的氨基物N?[(1R，2S，5S)?2?氨基?5?[(二甲氨基)羰基]環(huán)己基]氨基甲酸叔丁酯。?? |
