羅沙替丁醋酸酯鹽酸鹽的中間體3?（1?哌啶甲基）苯酚的新的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201611078100.1 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN107698538A 公開(kāi)（公告）日 2020-02-14
申請(qǐng)公布號(hào) CN107698538A 申請(qǐng)公布日 2020-02-14
分類(lèi)號(hào) C07D295/096 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 郭榮耀;王曉鋒 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 內(nèi)蒙古京東藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 012216 內(nèi)蒙古自治區(qū)烏蘭察布市集寧新區(qū)察哈爾經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)管委會(huì)317
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種羅沙替丁醋酸酯鹽酸鹽的中間體-3?（1?哌啶甲基）苯酚的制備方法。以間硝基苯甲醛為起始原料，在相轉(zhuǎn)移催化劑作用下，經(jīng)金屬硼氫化物還原劑還原得到相應(yīng)的芐醇；在堿存在的條件下，與有機(jī)磺酰氯類(lèi)物質(zhì)反應(yīng)生成含活性的有機(jī)磺酸酯；再在堿存在的條件下與哌啶經(jīng)N?烷基化反應(yīng)得到N?取代哌啶衍生物；再將其中的硝基還原得到相應(yīng)的氨基化合物；此氨基化合物在硫酸水溶液介質(zhì)中經(jīng)重氮化后再水解、堿化后得到3?（1?哌啶甲基）苯酚。本發(fā)明解決了傳統(tǒng)合成原料間羥基苯甲醛供應(yīng)不足以至合成羅沙替丁醋酸酯鹽酸鹽的成本大幅提高的問(wèn)題，本發(fā)明方法簡(jiǎn)便而安全、各反應(yīng)原料價(jià)廉易得、反應(yīng)收率高、尤其是適于工業(yè)化生產(chǎn)3?（1?哌啶甲基）苯酚。