一種穩(wěn)定同位素標記的氯丙那林的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110333425.4 申請日 -
公開（公告）號 CN113149851A 公開（公告）日 2021-07-23
申請公布號 CN113149851A 申請公布日 2021-07-23
分類號 C07C213/08;C07C215/30;C07C213/00;C07C231/12;C07C233/90;C07C221/00;C07C225/16;C07B59/00 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 張磊;韓世磊 申請（專利權）人 阿爾塔（天津）標準物質(zhì)研究院有限公司
代理機構 天津企興智財知識產(chǎn)權代理有限公司 代理人 李彥彥
地址 300457 天津市濱海新區(qū)經(jīng)濟技術開發(fā)區(qū)第四大街80號天大科技園C5-405室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種穩(wěn)定同位素標記的氯丙那林的制備方法，以2?溴?2'?氯苯乙酮為起始原料，經(jīng)改進的蓋布瑞爾（Gabriel）合成（起始原料與胺基化試劑二甲?；被c發(fā)生親核取代反應）、水解、還原、還原胺化共計四步反應合成同位素標記的氯丙那林。本發(fā)明所述的制備方法通過四步常規(guī)化學反應，工藝設計合理，原料價格便宜，實驗過程可控，操作簡便，可方便的合成所需要的各種標記化合物，如D標記、13C標記或者D/13C雙標記化合物，制備得到的目標產(chǎn)物純度高，達到98％以上，總收率達到66％以上，終產(chǎn)物同位素豐度可達到98％以上，沒有同位素豐度稀釋現(xiàn)象，重現(xiàn)性和穩(wěn)定性更高，所得的目標化合物可為準確定量檢測氯丙那林的痕量殘留提供標準試劑。