一種抗腫瘤活性化合物的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710524848.8 申請日 -
公開（公告）號 CN107151260B 公開（公告）日 2017-09-12
申請公布號 CN107151260B 申請公布日 2017-09-12
分類號 C07H15/203(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 李法輝 申請（專利權）人 道合（濰坊）醫(yī)藥技術有限公司
代理機構 - 代理人 -
地址 261053山東省濰坊市寶通西街7166號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種抗腫瘤活性化合物的制備方法，屬于藥物化學領域。本發(fā)明以商品化的全乙酰化的葡萄糖為起始原料，以二氯甲烷為溶劑，在三氟化硼乙醚催化作用下，與3,4?二甲氧基苯酚反應形成葡萄糖異頭碳位置取代的糖苷中間體，接著在甲醇鈉的堿性條件下脫除乙?；?，與全芐基保護的無水沒食子酸制得的苯甲酰氯進行區(qū)域選擇性的化學反應，得到關鍵的糖基中間體，最后經(jīng)鈀碳還原脫除芐基保護，以簡潔高效的4步反應，高產(chǎn)率地形成糖苷類天然產(chǎn)物1，制備的該種糖苷類天然產(chǎn)物具有很好的腫瘤細胞毒活性。??