一種化合物及其制備方法和抗?jié)冃越Y(jié)腸炎用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310232307.X 申請日 -
公開（公告）號(hào) CN103483220B 公開（公告）日 2015-06-17
申請公布號(hào) CN103483220B 申請公布日 2015-06-17
分類號(hào) C07C245/08(2006.01)I;A61K31/655(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 肖志強(qiáng);邢建峰;董亞琳;郭辰寧;馬麗;游翠玉;董凱;謝姣 申請（專利權(quán)）人 陜西醫(yī)藥控股集團(tuán)新藥技術(shù)開發(fā)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 西安通大專利代理有限責(zé)任公司 代理人 汪人和
地址 710075 陜西省西安市高新區(qū)科技二路69號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種化合物及其制備方法和抗?jié)冃越Y(jié)腸炎用途。本發(fā)明公開了二{2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基}3,3’-偶氮雙(6-羥基苯甲酸)及其制備方法和應(yīng)用。選擇1,3-二羥基丙酮為合成原料，先合成對稱的化合物1,3-二丁酰氧基-2-羰基丙烷，再將其還原生成二丁酸酯1,3-二丁酰氧基-2-羥基丙烷。選擇采用EDCI作為脫水劑，DMAP作為催化劑，使1,3-二丁酰氧基-2-羥基丙烷與3,3’-偶氮雙(6-羥基苯甲酸)發(fā)生酯縮合反應(yīng)，生成目標(biāo)化合物二{2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基}3,3’-偶氮雙(6-羥基苯甲酸)。當(dāng)二{2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基}3,3’-偶氮雙(6-羥基苯甲酸)進(jìn)入結(jié)腸后，分解釋放出5-氨基水楊酸與丁酸共同作用于結(jié)腸病灶部位發(fā)揮治療作用。