一種合成地西他濱的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200880111848.4 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN101821278B 公開(kāi)（公告）日 2012-03-28
申請(qǐng)公布號(hào) CN101821278B 申請(qǐng)公布日 2012-03-28
分類號(hào) C07H19/12(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李華山;史魯秋 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 南京楓華投資管理有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京知識(shí)律師事務(wù)所 代理人 韓朝暉
地址 210047 江蘇省南京市南京化學(xué)工業(yè)園區(qū)方水路90號(hào)-66
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種簡(jiǎn)便的地西他濱的合成方法，即以2-脫氧-D-核糖為原料，制得中間體1-甲氧基-2-脫氧-3，5-二-O-?；?D-呋喃型核糖(3)，直接5-氮雜胞嘧啶的硅醚化物反應(yīng)，偶合而得中間體1-(2-脫氧-3，5-二-O-酰基-D-核糖)-4-氨基-1，3，5-均三嗪-2-酮(8)，偶合產(chǎn)物(8)脫除?；〈媚繕?biāo)化合物地西他濱。本發(fā)明方法不經(jīng)過(guò)中間體3，5-二?；?1-氯-2-脫氧-D-核糖(4)，不僅操作方便，收率提高，且α與β異構(gòu)體的比例較現(xiàn)有方法有較大的提高。