一種合成阿茲夫定的工藝方法
基本信息
申請?zhí)?/td> | CN202111530363.2 | 申請日 | - |
公開(公告)號 | CN114149475A | 公開(公告)日 | 2022-03-08 |
申請公布號 | CN114149475A | 申請公布日 | 2022-03-08 |
分類號 | C07H19/06(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I | 分類 | 有機化學(xué)〔2〕; |
發(fā)明人 | 楊邵華;李濤;劉沛;馬冠軍;王德地;靳海燕;劉亞利 | 申請(專利權(quán))人 | 拓新藥業(yè)集團股份有限公司 |
代理機構(gòu) | - | 代理人 | - |
地址 | 453002河南省新鄉(xiāng)市高新區(qū)靜泉西路398號 | ||
法律狀態(tài) | - |
摘要
摘要 | 本發(fā)明公開了一種合成阿茲夫定的工藝方法,屬于醫(yī)藥中間體核苷合成領(lǐng)域。以2’?氟?4’?疊氮基?尿嘧啶核苷中間體為原料,首先經(jīng)過堿解脫除保護基,隨后再進行硅醚胺解,得到阿茲夫定。本發(fā)明一步得到胺解產(chǎn)物,減少了反應(yīng)步驟,從而提高了收率;采用六甲基硅胺烷和酰胺直接將嘧啶4位羥基轉(zhuǎn)換成氨基,操作簡單,反應(yīng)過程中產(chǎn)生廢水較少,有利于環(huán)境保護。整體工藝操作簡單、放大過程中收率穩(wěn)定,避免了三氯氧磷使用過程中產(chǎn)生的收率波動和影響產(chǎn)品質(zhì)量的風(fēng)險。 |
