一種合成阿茲夫定的工藝方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111530363.2 申請日 -
公開(公告)號 CN114149475A 公開(公告)日 2022-03-08
申請公布號 CN114149475A 申請公布日 2022-03-08
分類號 C07H19/06(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 楊邵華;李濤;劉沛;馬冠軍;王德地;靳海燕;劉亞利 申請(專利權(quán))人 拓新藥業(yè)集團股份有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 453002河南省新鄉(xiāng)市高新區(qū)靜泉西路398號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種合成阿茲夫定的工藝方法,屬于醫(yī)藥中間體核苷合成領(lǐng)域。以2’?氟?4’?疊氮基?尿嘧啶核苷中間體為原料,首先經(jīng)過堿解脫除保護基,隨后再進行硅醚胺解,得到阿茲夫定。本發(fā)明一步得到胺解產(chǎn)物,減少了反應(yīng)步驟,從而提高了收率;采用六甲基硅胺烷和酰胺直接將嘧啶4位羥基轉(zhuǎn)換成氨基,操作簡單,反應(yīng)過程中產(chǎn)生廢水較少,有利于環(huán)境保護。整體工藝操作簡單、放大過程中收率穩(wěn)定,避免了三氯氧磷使用過程中產(chǎn)生的收率波動和影響產(chǎn)品質(zhì)量的風(fēng)險。