一種合成阿茲夫定的工藝方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202111530363.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN114149475A 公開(kāi)（公告）日 2022-03-08
申請(qǐng)公布號(hào) CN114149475A 申請(qǐng)公布日 2022-03-08
分類(lèi)號(hào) C07H19/06（2006.01）I;C07H1/00（2006.01）I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 楊邵華;李濤;劉沛;馬冠軍;王德地;靳海燕;劉亞利 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 拓新藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 453002河南省新鄉(xiāng)市高新區(qū)靜泉西路398號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種合成阿茲夫定的工藝方法，屬于醫(yī)藥中間體核苷合成領(lǐng)域。以2’?氟?4’?疊氮基?尿嘧啶核苷中間體為原料，首先經(jīng)過(guò)堿解脫除保護(hù)基，隨后再進(jìn)行硅醚胺解，得到阿茲夫定。本發(fā)明一步得到胺解產(chǎn)物，減少了反應(yīng)步驟，從而提高了收率；采用六甲基硅胺烷和酰胺直接將嘧啶4位羥基轉(zhuǎn)換成氨基，操作簡(jiǎn)單，反應(yīng)過(guò)程中產(chǎn)生廢水較少，有利于環(huán)境保護(hù)。整體工藝操作簡(jiǎn)單、放大過(guò)程中收率穩(wěn)定，避免了三氯氧磷使用過(guò)程中產(chǎn)生的收率波動(dòng)和影響產(chǎn)品質(zhì)量的風(fēng)險(xiǎn)。