一種合成胞嘧啶核苷的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202011402858.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN112480197B 公開(kāi)（公告）日 2022-03-08
申請(qǐng)公布號(hào) CN112480197B 申請(qǐng)公布日 2022-03-08
分類(lèi)號(hào) C07H19/067（2006.01）I;C07H1/00（2006.01）I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李濤;楊西寧;王德地;衛(wèi)濤;趙娜;李淑恒 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 拓新藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 453002河南省新鄉(xiāng)市高新區(qū)靜泉西路398號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種合成胞嘧啶核苷的方法，屬于有機(jī)化學(xué)中核苷合成領(lǐng)域。以氰基乙醛縮尿素為原料，經(jīng)過(guò)硅醚化后在路易斯酸催化作用下和四乙酰核糖縮合得到中間體，然后在醇鈉作用下經(jīng)過(guò)一鍋反應(yīng)完成環(huán)合和脫保護(hù)得到胞嘧啶核苷。本發(fā)明方法原料來(lái)源方便，操作簡(jiǎn)單，三步反應(yīng)過(guò)程中采用連續(xù)進(jìn)行，只需最終產(chǎn)品時(shí)進(jìn)行重結(jié)晶純化即可；和傳統(tǒng)工藝比，工藝操作簡(jiǎn)單、收率穩(wěn)定，最后堿解和縮合過(guò)程一鍋法進(jìn)行，方便了工業(yè)化放大生產(chǎn)。