一種地西他濱的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201010574317.8 申請日 -
公開（公告）號 CN102485737B 公開（公告）日 2014-05-28
申請公布號 CN102485737B 申請公布日 2014-05-28
分類號 C07H19/12(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 初虹;王浩 申請（專利權）人 蘇州科耐爾醫(yī)藥科技有限公司
代理機構 - 代理人 -
地址 215151 江蘇省蘇州市高新區(qū)滸墅關鎮(zhèn)滸青路68號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種地西他濱的制備方法，以阿扎胞苷為原料，先與1，3-二氯-1，1，3，3，-四異丙基二硅氧烷(TPDS-Cl2)以吡啶為溶劑反應，生成硅烷化物，然后與甲基三苯氧基碘化鏻(MTPI)反應生成2-碘取代物，然后在Pd/C催化下H2還原，得到脫氧化物，最后與四丁基氟化銨(TBAF)反應脫保護得到地西他濱。產品純度可達99％，總收率62％，工藝操作簡便，易于實現(xiàn)規(guī)?；a。