卡非佐米中間體及卡非佐米的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410198158.4 申請日 -
公開（公告）號 CN103936828A 公開（公告）日 2014-07-23
申請公布號 CN103936828A 申請公布日 2014-07-23
分類號 C07K5/117(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I;C07K1/16(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 王蔡典;馮福權;余軍 申請（專利權）人 蘇州科耐爾醫(yī)藥科技有限公司
代理機構 蘇州創(chuàng)元專利商標事務所有限公司 代理人 汪青
地址 215151 江蘇省蘇州市高新區(qū)滸墅關鎮(zhèn)滸青路68號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及卡非佐米中間體及卡非佐米的制備方法，所述方法包括（1）使固相樹脂載體在活化劑存在下偶聯(lián)Fmoc-Phe-OH得到Fmoc-Phe-樹脂；（2）通過固相合成法，使Fmoc-Phe-樹脂依次偶聯(lián)Fmoc-Leu-OH，F(xiàn)moc-HoPhe-OH，4-嗎啉乙酸，得四肽中間體樹脂，其中使所述偶聯(lián)在偶聯(lián)劑系統(tǒng)存在下進行，所述偶聯(lián)劑系統(tǒng)包括縮合劑和反應溶劑，在進行所述偶聯(lián)之前，先使樹脂脫除Fmoc保護基；（3）采用裂解劑使四肽中間體樹脂發(fā)生裂解，脫除樹脂得到卡非佐米四肽中間體。本發(fā)明方法收率高，污染小，反應簡單可控，適于工業(yè)化生產(chǎn)。