2-(3-氰基-4-異丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸A晶型的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310681953.4 申請日 -
公開（公告）號 CN103739568B 公開（公告）日 2015-09-16
申請公布號 CN103739568B 申請公布日 2015-09-16
分類號 C07D277/56(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孫光;周元敬;劉思宏;陳劍;馮立春;葛萌芽 申請（專利權(quán)）人 上海裕緣生物醫(yī)藥研發(fā)有限公司
代理機構(gòu) 杭州天勤知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 胡紅娟
地址 322118 浙江省金華市東陽市橫店鎮(zhèn)江南路333號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種2-(3-氰基-4-異丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸A晶型的制備方法，包括下列步驟：將2-(3-氰基-4-異丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸與溶劑I和溶劑II混合加熱，使其全溶，冷卻析晶，得到非布索坦A晶型；所述的溶劑I選自乙醇、1-丙醇、2-丙醇、1-丁醇、2-丁醇、丙酮、乙酸乙酯中的一種或多種；所述的溶劑II選自乙酸正丙酯、乙酸異丙酯、乙酸正丁酯、乙酸異丁酯、甲基叔丁基醚中的一種或多種。本發(fā)明具有如下優(yōu)點：本發(fā)明所使用的溶劑體系可選擇性得制備非布索坦A晶體；本發(fā)明可得到不含有雜質(zhì)-非布索坦乙酯的非布索坦；本發(fā)明所使用的溶劑皆為毒性較小的第三類溶劑，環(huán)境友好。