一種二芳基巨環(huán)化合物、藥物組合物以及其用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201980020599.6 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN111902417A 公開(公告)日 2020-11-06
申請(qǐng)公布號(hào) CN111902417A 申請(qǐng)公布日 2020-11-06
分類號(hào) C07D498/12(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 祝力;吳偉;楊艷青;胡偉 申請(qǐng)(專利權(quán))人 北京普祺醫(yī)藥科技股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京律智知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 于寶慶;李華
地址 100070 北京市豐臺(tái)區(qū)航豐路13號(hào)院2號(hào)樓6層608室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種如式(1)所示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、活性代謝物、多晶型物、同位素標(biāo)記物、異構(gòu)體或前藥。本發(fā)明還提供了包含其的藥物組合物以及所述化合物、藥物組合物在制備用于治療酪氨酸激酶介導(dǎo)的疾病的藥物中的用途。本發(fā)明提供的化合物及其藥物組合物具有顯著的酪氨酸激酶抑制活性,能克服腫瘤耐藥,能夠突破血腦屏障,還具有優(yōu)異的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)以及極佳的口服生物利用度,可以以較小的劑量施用,從而可降低患者的治療成本及可能的毒副作用,因而非常具備應(yīng)用潛力。??