一種口服給藥的奧沙利鉑前藥、制備方法及其作為抗腫瘤藥物的用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111225895.5 申請日 -
公開（公告）號 CN113786411A 公開（公告）日 2021-12-14
申請公布號 CN113786411A 申請公布日 2021-12-14
分類號 A61K31/555;A61P35/00;C07F15/00 分類 醫(yī)學或獸醫(yī)學；衛(wèi)生學;
發(fā)明人 高安麗;卿晨;劉偉平;周鵬;姜婧;周宏宇;余娟;張玲 申請（專利權(quán)）人 昆明貴金屬研究所
代理機構(gòu) 昆明今威專利商標代理有限公司 代理人 賽曉剛
地址 650106 云南省昆明市五華區(qū)科技路988號（昆明貴金屬研究所)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種口服給藥的奧沙利鉑前藥、制備方法及其作為抗腫瘤藥物的用途。該前藥屬于Pt(Ⅳ)配合物，含有結(jié)構(gòu)獨特的有機羧酸α?呋喃甲酸作軸向配體，其分子式為cis,trans,cis?[Pt(1R,2R?diaminocyclohexane)(OH)(α?furancarboxylato)(C2O4)]，可作為奧沙利鉑的前藥。它是以奧沙利鉑為起始原料，通過軸向氧化、與等摩爾α?呋喃甲酸進行中和反應(yīng)而合成的。本發(fā)明的配合物具有良好的水溶性和水溶液穩(wěn)定性，且腹腔注射給藥和灌胃給藥后對小鼠移植瘤S180均表現(xiàn)出很高的抗腫瘤作用，可制成口服劑型，用于惡性腫瘤的治療。