非奈利酮及其中間體的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202111555792.5 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN114149427A | 公開(kāi)（公告）日 | 2022-03-08 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN114149427A | 申請(qǐng)公布日 | 2022-03-08 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D471/04（2006.01）I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 阮詩(shī)文;張薇;嚴(yán)恭超;張?chǎng)析?/td> | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 上海鼎雅藥物化學(xué)科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 201314上海市浦東新區(qū)滬南公路8666弄19號(hào)樓4層 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種新的非奈利酮中間體的合成方法。該方法包括：（1）在酸存在下，并在惰性溶劑或無(wú)溶劑條件中，由丙二酸二乙酯、4?氰基?2?甲氧基苯甲醛、4?氨基?5?甲基?2?羥基吡啶反應(yīng)制備得到化合物1；（2）步驟（1）得到的化合物1在惰性溶劑或無(wú)溶劑條件中，酸催化下與原甲酸三乙酯發(fā)生烷基化反應(yīng)制備得到化合物2；（3）將步驟（2）得到的化合物2經(jīng)還原劑還原制備得到化合物3；（4）在催化劑存在下，化合物3和醇經(jīng)化學(xué)方法拆分，制備得到手性化合物4；反應(yīng)式如下所示：。應(yīng)用本發(fā)明的技術(shù)方案，避免使用手性柱拆分方法，降低了成本；所采用化學(xué)方法拆分，降低了原料損耗，后處理簡(jiǎn)單，利于工業(yè)化放大生產(chǎn)。 |
