雷替曲塞的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510527881.7 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN105111197B 公開（公告）日 2021-05-04
申請(qǐng)公布號(hào) CN105111197B 申請(qǐng)公布日 2021-05-04
分類號(hào) C07D409/12 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 阮詩(shī)文;詹家明;嚴(yán)恭超;徐麗萍 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海鼎雅藥物化學(xué)科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 201314 上海市浦東新區(qū)滬南公路8666弄19號(hào)樓4層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了兩種制備式4化合物的方法，方案一以5?溴噻吩?2?甲酸甲酯為原料，與6?((甲氨基)甲基)?3,4?二氫?2?甲基?4?氧代?6?喹唑啉(化合物1)反應(yīng)制得2?[N?(2?甲基?4?氧喹唑啉?6?甲基)?N?甲基]?氨基噻吩?2?甲酸甲酯，然后在堿的水溶液中水解，再與L?谷氨酸二乙酯經(jīng)縮合反應(yīng)制得式4化合物；方案二以5?溴噻吩?2?甲酸為原料與L?谷氨酸二酯經(jīng)縮合制得N?(5?溴噻吩?2?基)谷氨酸二乙酯，再與式1化合物反應(yīng)制得式4化合物；本發(fā)明還提供了一種制備雷替曲塞的方法，式4化合物在堿的水溶液中水解，再經(jīng)鹽酸酸化制得雷替曲塞。本發(fā)明采用的合成路線反應(yīng)步驟少，操作簡(jiǎn)便，對(duì)環(huán)境污染小，產(chǎn)品收率高。