一種達(dá)比加群酯中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201511019918.1 申請日 -
公開（公告）號 CN105753840A 公開（公告）日 2016-07-13
申請公布號 CN105753840A 申請公布日 2016-07-13
分類號 C07D401/12(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 葉敏;劉銳;葉方國 申請（專利權(quán)）人 江西勝富化工有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海申新律師事務(wù)所 代理人 竺路玲
地址 333000 江西省景德鎮(zhèn)市樂平市塔山工業(yè)園
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種達(dá)比加群酯中間體的合成方法。該方法以3?硝基?4?甲氨基苯甲酸為起始原料，先與甲醇酯化生成3?硝基?4?甲氨基苯甲酸甲酯，再經(jīng)催化氫化還原為3?氨基?4?甲氨基苯甲酸甲酯；接著進(jìn)行關(guān)環(huán)反應(yīng)，生成1?甲基?2?氯甲基苯并咪唑?5?甲酸甲酯；將1?甲基?2?氯甲基苯并咪唑?5?甲酸甲酯與4?氰基苯胺進(jìn)行取代反應(yīng)，生成1?甲基?2?(4?氰基苯氨基)甲基苯并咪唑?5?甲酸甲酯，接著水解得1?甲基?2?(4?氰基苯氨基)甲基苯并咪唑?5?甲酸；最后經(jīng)酰胺化反應(yīng)生成目標(biāo)產(chǎn)物。該合成方法通過匯聚式合成法合成了目標(biāo)產(chǎn)物，反應(yīng)操作簡便，易于進(jìn)行工業(yè)化生產(chǎn)。