一種(R)-3-氯吡啶基-2-三氟乙胺鹽酸鹽的合成方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN202110003205.5 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN112679421A | 公開（公告）日 | 2021-04-20 |
| 申請公布號 | CN112679421A | 申請公布日 | 2021-04-20 |
| 分類號 | C07D213/61(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 王雷;許智;鄭子圣;張宇超;張奇 | 申請（專利權(quán)）人 | 都創(chuàng)（上海）醫(yī)藥科技股份有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 上海首言專利代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 苗繪 |
| 地址 | 201318上海市浦東新區(qū)藍(lán)靛路1199號1幢402-A室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種(R)?3?氯吡啶基?2?三氟乙胺鹽酸鹽的合成方法，該合成方法依次經(jīng)過格氏反應(yīng)、手性誘導(dǎo)加成反應(yīng)和脫保護(hù)反應(yīng)，最終制得成品。本發(fā)明首次提供了一種全新的(R)?3?氯吡啶基?2?三氟乙胺鹽酸鹽的合成方法。本發(fā)明的合成方法路線短、原料易得、易于操作，其中步驟一采用連續(xù)流微反應(yīng)器技術(shù)，快速有效的混合反應(yīng)物，精準(zhǔn)控制反應(yīng)時間和反應(yīng)溫度，避免副反應(yīng)發(fā)生，有效提高了轉(zhuǎn)化率和安全性。本發(fā)明還通過手性誘導(dǎo)加成反應(yīng)，重結(jié)晶純化，獲得了具有高手性純度的化合物4，其de值大于99.5％。后處理操作簡單，每一步反應(yīng)后均無需柱層析處理，僅通過溶劑的洗滌和萃取即可將反應(yīng)物純化，是一種新穎的后處理純化方法。?? |
