一種合成反式-3-(3-氯-2-氟-6-(1H-四氮唑-1-基)苯基)丙烯酸的方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN202011155025.0 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN112679446A | 公開（公告）日 | 2021-04-20 |
| 申請公布號 | CN112679446A | 申請公布日 | 2021-04-20 |
| 分類號 | C07D257/04(2006.01)I | 分類 | 有機化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 王雷;許智;柴兵;李世興;信佳楠;曾果;柯見剛 | 申請（專利權(quán)）人 | 都創(chuàng)（上海）醫(yī)藥科技股份有限公司 |
| 代理機構(gòu) | 上海首言專利代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 劉宏博 |
| 地址 | 201219上海市浦東新區(qū)藍靛路1199號1幢402-A室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了合成反式?3?(3?氯?2?氟?6?(1H?四氮唑?1?基)苯基)丙烯酸的方法，本發(fā)明的合成方法依次包括叔丁氧羰基保護氨基、甲酰化、魏希梯反應(yīng)、酯水解、脫除保護基叔丁氧羰基和關(guān)環(huán)反應(yīng)等6個步驟。本發(fā)明的合成方法選用了三甲基疊氮硅烷作為疊氮源，極大的保證了反應(yīng)的安全性，通過加入路易斯酸極大地提高了轉(zhuǎn)化率，使后處理只需要淬滅后抽濾，然后只需要簡單打漿就可以得到純度大于99％的產(chǎn)品。最大程度的減少了人員接觸高毒性疊氮酸的時間。本發(fā)明設(shè)計出一條全新的合成路線，避免了昂貴鈀催化劑的使用，增加了反應(yīng)的安全性，提高了反應(yīng)收率，有效克服了現(xiàn)有技術(shù)中的種種缺點且具有高度的產(chǎn)業(yè)利用價值。?? |
