一種7-氟咪唑并[1,2-A]吡啶的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202011155988.0 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN112047942B | 公開(kāi)（公告）日 | 2022-01-18 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112047942B | 申請(qǐng)公布日 | 2022-01-18 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D471/04（2006.01）I;B01J19/00（2006.01）I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 王雷;許智;陳達(dá);張?jiān)品?/td> | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 都創(chuàng)（上海）醫(yī)藥科技股份有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 上海洞見(jiàn)未來(lái)專(zhuān)利代理有限公司 | 代理人 | 苗繪 |
| 地址 | 201219 上海市浦東新區(qū)藍(lán)靛路1199號(hào)1幢402-A室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種7?氟咪唑并[1,2?A]吡啶的合成方法，該合成方法的合成路線(xiàn)采用4?氟吡啶?2?胺為原料，35℃條件下，向溶劑中加入氯乙醛水溶液和堿，在微通道反應(yīng)器中反應(yīng)5?10分鐘后，通過(guò)酸化后處理成鹽，得到7?氟咪唑并[1,2?A]吡啶的草酸鹽；將草酸鹽分散在二氯甲烷中，再依次通過(guò)游離、純化和濃縮步驟得到純凈的終產(chǎn)物7?氟咪唑并[1,2?A]吡啶。本發(fā)明合成方法路線(xiàn)短，原料易得，易于操作，有效提高了轉(zhuǎn)化率和安全性。后處理操作簡(jiǎn)單，每一步反應(yīng)后均無(wú)需柱層析處理，只需要成鹽、游離就能純化產(chǎn)品，本發(fā)明在生產(chǎn)過(guò)程中產(chǎn)生的廢料少，符合環(huán)保要求，對(duì)于實(shí)際放大生產(chǎn)具有重要的參考和實(shí)用價(jià)值。 |
