一種7-氟咪唑并[1,2-A]吡啶的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011155988.0 申請日 -
公開（公告）號 CN112047942B 公開（公告）日 2022-01-18
申請公布號 CN112047942B 申請公布日 2022-01-18
分類號 C07D471/04（2006.01）I;B01J19/00（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 王雷;許智;陳達;張云帆 申請（專利權(quán)）人 都創(chuàng)（上海）醫(yī)藥科技股份有限公司
代理機構(gòu) 上海洞見未來專利代理有限公司 代理人 苗繪
地址 201219 上海市浦東新區(qū)藍靛路1199號1幢402-A室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種7?氟咪唑并[1,2?A]吡啶的合成方法，該合成方法的合成路線采用4?氟吡啶?2?胺為原料，35℃條件下，向溶劑中加入氯乙醛水溶液和堿，在微通道反應(yīng)器中反應(yīng)5?10分鐘后，通過酸化后處理成鹽，得到7?氟咪唑并[1,2?A]吡啶的草酸鹽；將草酸鹽分散在二氯甲烷中，再依次通過游離、純化和濃縮步驟得到純凈的終產(chǎn)物7?氟咪唑并[1,2?A]吡啶。本發(fā)明合成方法路線短，原料易得，易于操作，有效提高了轉(zhuǎn)化率和安全性。后處理操作簡單，每一步反應(yīng)后均無需柱層析處理，只需要成鹽、游離就能純化產(chǎn)品，本發(fā)明在生產(chǎn)過程中產(chǎn)生的廢料少，符合環(huán)保要求，對于實際放大生產(chǎn)具有重要的參考和實用價值。