一種FAP-α特異性腫瘤診斷SPECT顯像劑

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010725069.6 申請日 -
公開（公告）號 CN111991570B 公開（公告）日 2021-05-18
申請公布號 CN111991570B 申請公布日 2021-05-18
分類號 A61K51/04;A61K103/10 分類 醫(yī)學或獸醫(yī)學；衛(wèi)生學;
發(fā)明人 賈兵;王凡;楊廣杰;高瀚男;李小達;史繼云;馬慶杰;高識 申請（專利權）人 北京法伯新天醫(yī)藥科技有限公司
代理機構 北京知元同創(chuàng)知識產(chǎn)權代理事務所（普通合伙） 代理人 田芳
地址 100027 北京市朝陽區(qū)霄云路36號1幢第22層02房間
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種FAP?α特異性腫瘤診斷SPECT顯像劑，所述顯像劑以修飾的N?4?喹啉基?甘氨酸?(2S)?氰基脯氨酸骨架的小分子FAP?α抑制劑為前體化合物，以99mTc為放射性核素，以N?三(羥甲基)甲基甘氨酸(Tricine)和三苯基膦三間磺酸鈉鹽(TPPTS)為協(xié)同配體形成。所述顯像劑與現(xiàn)有技術相比，顯示出更為優(yōu)異的體內生物分布，更高的腫瘤攝取和腫瘤/臟器攝取比，更為穩(wěn)定的配位性，進而表現(xiàn)出優(yōu)異的體內、外穩(wěn)定性，由于本發(fā)明顯像劑的配位結構特點，可使用一步標記法的試劑盒化技術，因此具有更好的成藥性，適于工業(yè)化生產(chǎn)和臨床推廣。