一種PDE4抑制劑氯比普蘭的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010892165.X 申請日 -
公開（公告）號 CN111808029A 公開（公告）日 2020-10-23
申請公布號 CN111808029A 申請公布日 2020-10-23
分類號 C07D237/22 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 徐江平;楊日芳;羅國強 申請（專利權）人 蘭晟生物醫(yī)藥（蘇州）有限公司
代理機構 寧波市天晟知識產權代理有限公司 代理人 張文忠
地址 215126 江蘇省蘇州市中國（江蘇）自由貿易試驗區(qū)蘇州片區(qū)蘇州工業(yè)園區(qū)霞盛路28號現(xiàn)代工業(yè)坊6號廠房B單元
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種PDE4抑制劑氯比普蘭的制備方法，該方法具體包括了6個合成步驟，即A2的合成、ZXSM02的合成、ZXSM01的合成、ZX01的合成、ZX02的合成和ZX?101的合成。本發(fā)明的制備方法中采用先偶聯(lián)，得到的中間體ZXSM01為固體，再通過乙醇結晶可以得到純的ZXSM01。再經過還原、氯代后直接用于下一步，不需要柱層析純化，因而操作簡便，更適合于實現(xiàn)工業(yè)化大生產。本發(fā)明產率高，原料易得價廉，反應條件溫和，為氯比普蘭的合成提供了一條新的高效易行的方法。