一種制備福沙吡坦中間體的新方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201210150848.3 申請日 -
公開（公告）號 CN102675369A 公開（公告）日 2012-09-19
申請公布號 CN102675369A 申請公布日 2012-09-19
分類號 C07F9/6558(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張瑞華;張金鳳 申請（專利權(quán)）人 北京華眾恩康醫(yī)藥技術(shù)有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 102209 北京市昌平區(qū)北七家工業(yè)園宏翔鴻C座402室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種制備福沙吡坦中間體，即：[3-[(2R)-[(1R)-1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)嗎啉-4-基]甲基]-5-氧代-4，5-二氫-[1，2，4]-三唑-1-基]膦酸一芐酯的新方法。該化合物是一種重要的醫(yī)藥中間體，用于制備止吐藥物福沙吡坦。所述的新方法是由新制備的磷酸化劑二芐基磷酰氯與阿瑞吡坦在有機溶劑中，位阻堿的作用下進行反應(yīng)，然后經(jīng)甲醇處理即可得到。該方法操作簡單，成本低廉，更適于工業(yè)化生產(chǎn)。