一種多組分一鍋法合成阿托伐他汀鈣中間體的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010926970.X 申請日 -
公開(公告)號 CN111909048B 公開(公告)日 2021-03-16
申請公布號 CN111909048B 申請公布日 2021-03-16
分類號 C07C239/18(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;B01J31/22(2006.01)I;C07D273/04(2006.01)I;C07C235/80(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 汪海波;梅光耀;金輝;況洪福;張偉;邱進富;徐陳力;劉戰(zhàn)雨;劉學晟 申請(專利權(quán))人 浙江宏元藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 317016浙江省臺州市臨海杜橋醫(yī)化園區(qū)東海第四大道6號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種多組分一鍋法合成阿托伐他汀鈣中間體的方法,具體而言,本發(fā)明提供了4?(4?氟苯基)?2?(2?甲基丙酰基)?3?苯基?4?氧代?N?苯基丁酰胺的一鍋法合成方法。其特征在于:N?苯基苯丙炔酰胺在Cu(SbF6)2和Pd?配體催化劑的作用下與4?氟苯甲醛、異丁醛一鍋法合成得到目標化合物。該一鍋法符合綠色化學和高原子經(jīng)濟的特點,三廢和污染因子排放顯著減少;反應步驟短,收率(約80%~87%)明顯高于現(xiàn)有多步合成法技術(shù)方案;原材料易得;工藝操作簡便;EHS風險低;工業(yè)化可行性高。??