托法替布關(guān)鍵中間體的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010400113.6 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN111574522A 公開（公告）日 2020-08-25
申請(qǐng)公布號(hào) CN111574522A 申請(qǐng)公布日 2020-08-25
分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 方秋;王笑;黃依依;杜子為;王堅(jiān)強(qiáng) 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 杭州華東醫(yī)藥集團(tuán)浙江華義制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 浙江千克知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 吳輝輝
地址 322002浙江省金華市義烏市佛堂鎮(zhèn)雙峰路15號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種制備高純度(N?甲基?N?((3R,4R)?4?甲基哌啶?3?基)?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶?4?胺(托法替布關(guān)鍵中間體)的方法，以4?氯?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶為初始原料，經(jīng)芐基保護(hù)、縮合反應(yīng)和去雙芐基保護(hù)反應(yīng)，再經(jīng)純化得到本發(fā)明產(chǎn)品。本發(fā)明產(chǎn)品(N?甲基?N?((3R,4R)?4?甲基哌啶?3?基)?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶?4?胺的純度98％以上，合成方法的總收率在80％以上，適于工業(yè)化生產(chǎn)。??