水溶性銀杏內(nèi)酯B氨基甲酸酯衍生物及其制備方法和用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610240216.4 申請日 -
公開(公告)號 CN107304214B 公開(公告)日 2021-04-06
申請公布號 CN107304214B 申請公布日 2021-04-06
分類號 C07D493/22(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 夏亞君;姜政;瞿偉;何厚洪;吳健;來燦林;陳梁;王如偉 申請(專利權(quán))人 浙江康恩貝制藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 321109浙江省金華市蘭溪市康恩貝大道1號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種銀杏內(nèi)酯B氨基甲酸酯衍生物及其制備方法,它是1摩爾銀杏內(nèi)酯B和1?2摩爾的異氰酸酯在有機(jī)溶劑中反應(yīng),反應(yīng)位點(diǎn)是銀杏內(nèi)酯B的10號為羥基,反應(yīng)溫度為50?110℃,反應(yīng)時間為8?15小時,柱層析分離得到銀杏內(nèi)酯B氨基甲酸酯。所用的異氰酸酯中,與N相連的基團(tuán)有苯環(huán),取代的苯環(huán),1?8個碳的烷烴、鹵素取代的烷烴、環(huán)烷烴等。本發(fā)明通過簡單易行的方法制備銀杏內(nèi)酯B氨基甲酸酯,產(chǎn)物水溶性大大提高,其臨床療效提高。該合成工藝方法安全、經(jīng)濟(jì)且易放大,提供了一類銀杏內(nèi)酯B的衍生物,對銀杏內(nèi)酯B的研究和市場化開發(fā)有重要作用。??