一種新型吲哚胺-2,3-雙加氧酶抑制劑及其制備方法和用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210018592.0 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN102532144B 公開(kāi)(公告)日 2014-09-10
申請(qǐng)公布號(hào) CN102532144B 申請(qǐng)公布日 2014-09-10
分類(lèi)號(hào) C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P27/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 匡春香;王勇;王淑君;陳斌;關(guān)玉晶;劉瑩;田寧 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 遼寧思百得醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京瑞恒信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 遼寧思百得醫(yī)藥科技有限公司
地址 110016 遼寧省沈陽(yáng)市和平區(qū)阜新二街25號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種新型吲哚胺-2,3-雙加氧酶(IDO)抑制劑及其制備方法和用途,該抑制劑為式I所示化合物或其藥物可接受的鹽、溶劑化物、多晶型體、對(duì)映體或外消旋混合物,其中,R1或R2獨(dú)立地選自氫、C1-C5烷基、鹵素和式II所示取代基,而且R1和R2中之一為式II所示取代基,其中,R3選自芳基;n=0、1、2或3。與已知的IDO抑制劑相比,其具有更強(qiáng)效的IDO抑制作用,可用于治療具有IDO介導(dǎo)的色氨酸代謝途徑病理學(xué)特征的疾病,如腫瘤、癌癥、阿爾茨海默病、自身免疫性疾病、白內(nèi)障、心里障礙、抑郁癥和/或焦慮癥。其制備方法具有操作簡(jiǎn)便、反應(yīng)條件溫和、節(jié)省溶劑、減少污染等優(yōu)點(diǎn),便于工業(yè)化生產(chǎn)。