奧扎莫德及其中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710267498.1 申請日 -
公開（公告）號 CN108727291A 公開（公告）日 2018-11-02
申請公布號 CN108727291A 申請公布日 2018-11-02
分類號 C07D271/06;C07D263/04;C07D413/10;C07C253/30;C07C255/58 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張席妮;周濤;熊志剛;鐘健 申請（專利權(quán)）人 寧波愛諾醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 315615 浙江省寧波市寧?？h桃源街道桃源北路2號科創(chuàng)中心508室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了奧扎莫德及其中間體的制備方法。本發(fā)明方法是以2,3?二氫?4?氰基?1?茚酮為原料，通過合適的方法制備化合物III。采用保護(hù)劑對化合物III的胺基和羥基進(jìn)行保護(hù)，制得化合物IV。將化合物IV進(jìn)行鹽處理得化合物V。將化合物V與化合物VI進(jìn)行環(huán)合反應(yīng)制得化合物VII。對化合物VII進(jìn)行脫保護(hù)制得奧扎莫德。本發(fā)明方法與傳統(tǒng)方法相比，減少了反應(yīng)步驟，提高了總收率，制備產(chǎn)品質(zhì)量高；反應(yīng)條件溫和，避免了危險操作條件、劇毒試劑和昂貴化學(xué)試劑的應(yīng)用，不但解決了傳統(tǒng)方法中存在的安全性問題，而且降低了成本，適合工業(yè)化生產(chǎn)。