一種托匹司他的中間體及其制備方法及由該中間體制備托匹司他的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201611240943.7 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN108250184A 公開(kāi)（公告）日 2018-07-06
申請(qǐng)公布號(hào) CN108250184A 申請(qǐng)公布日 2018-07-06
分類(lèi)號(hào) C07D401/14 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張凱;童豐;何立濤;陳永建 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 北京誠(chéng)濟(jì)制藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 101301 北京市順義區(qū)中北工業(yè)區(qū)(北石槽鎮(zhèn))
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種托匹司他的中間體及其制備方法及由該中間體制備托匹司他的方法。所述托匹司他的中間體為3?(4?吡啶基)?5?(1?氧?4?吡啶基)?1，2，4?三唑?qū)妆交撬猁}，其結(jié)構(gòu)式如(I)所示，所述制備方法為以異煙酸甲酯氮氧化物與水合肼經(jīng)縮合反應(yīng)、合環(huán)反應(yīng)和成鹽反應(yīng)制備得到該中間體，以該中間體與N，N?二甲基甲酰氯經(jīng)氰化反應(yīng)、精制反應(yīng)制備得到托匹司他。本發(fā)明有效地解決了托匹司他制備工藝復(fù)雜和純度低等技術(shù)難題，且具有工藝簡(jiǎn)單、重現(xiàn)性好、成本低、環(huán)保節(jié)能等優(yōu)點(diǎn)，從而具有較高的工業(yè)價(jià)值和顯著的社會(huì)經(jīng)濟(jì)效益。本發(fā)明提供的制備方法用于制備托匹司他的關(guān)鍵中間體及托匹司他。