一種高純度鹽酸莫西沙星的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110434561.9 申請日 -
公開(公告)號 CN103172629B 公開(公告)日 2016-06-22
申請公布號 CN103172629B 申請公布日 2016-06-22
分類號 C07D471/04(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 鄒美香;郭建鋒;段桂運;孫歆慧;蔣慶峰;雷勇勝 申請(專利權(quán))人 天津康鴻醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司
代理機構(gòu) 北京泛華偉業(yè)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 天津康鴻醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司
地址 300193 天津市南開區(qū)鞍山西道308號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種高純度鹽酸莫西沙星的合成方法,包括以下步驟:采用硼酸乙酯對1-環(huán)丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉基-3-羧酸乙酯的羰基進行保護,然后與(S,S)-2,8-二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬烷進行縮合后,再采用鹽酸進行脫保護,得到鹽酸莫西沙星粗品;將所得的鹽酸莫西沙星粗品用堿的水溶液溶解,接著用有機溶劑萃取,除去有機相,向水相中加入鹽酸調(diào)pH值至酸性,然后結(jié)晶、過濾得到濾餅,再采用含水有機溶劑對得到的濾餅進行重結(jié)晶,最后過濾、干燥得到高純度鹽酸莫西沙星。本發(fā)明方法制得的產(chǎn)品純度高、收率高、重現(xiàn)性好,具有極強的工業(yè)化操作的可行性。