一種富馬酸替諾福韋酯雜質的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910628743.6 申請日 -
公開（公告）號 CN110372750B 公開（公告）日 2021-12-24
申請公布號 CN110372750B 申請公布日 2021-12-24
分類號 C07F9/6561 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 汪靜莉;梁朝陽;高桂祥 申請（專利權）人 蘇利制藥科技江陰有限公司
代理機構 江陰市揚子專利代理事務所（普通合伙） 代理人 隋玲玲
地址 214444 江蘇省無錫市江陰市臨港街道潤華路2號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種富馬酸替諾福韋酯雜質的合成方法，富馬酸替諾福韋酯雜質為(R)?[[2?(6?氨基?9H?嘌呤?9?基)?1?甲基乙氧基]甲基]?（異丙氧基）?膦酸異丙氧羰氧基甲酯，以T?A:(R)?((1?（6?氨基?9H?嘌呤?9?基）丙?2?基)氧基)甲基)膦酸、N,N?二異丙基乙胺(DIPEA)和1?（3?二甲氨基丙基）?3?乙基碳二亞胺鹽酸鹽(EDC.HCl)為起始原料，通過酯化反應、縮合反應兩步工藝制備而得。本發(fā)明反應原料相對易得，反應過程操作簡單，反應設備要求低，反應條件相對溫和，收率、純度高，節(jié)約成本，對于更深入廣泛的研究其富馬酸替諾福韋酯相關用藥安全性、可靠性、穩(wěn)定性和生產(chǎn)過程中的質量控制將有很大的促進作用。