一種頭孢西丁內(nèi)酯物的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910900551.6 申請日 -
公開（公告）號 CN110684039B 公開（公告）日 2021-04-02
申請公布號 CN110684039B 申請公布日 2021-04-02
分類號 C07D501/62(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 厲昆;趙民軍;李如宏;李嘯風(fēng);馬向紅 申請（專利權(quán)）人 浙江普洛得邦制藥有限公司
代理機構(gòu) 杭州知閑專利代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 張勛斌
地址 322118浙江省金華市東陽市橫店鎮(zhèn)江南路519號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種頭孢西丁內(nèi)酯物的制備方法，包括以下步驟：(1)在N,O?雙(三甲硅基)乙酰胺或三乙胺的催化下，2?噻吩乙酰氯與7?ACA在有機溶劑中進行酰胺化反應(yīng)，得到化合物2；(2)化合物2在酶的催化下進行水解反應(yīng)，得到[(6R,7R)?3?羥甲基?8?氧代?7?(2?噻吩乙酰胺基)?5?硫?1?雜氮雙環(huán)[4.2.0]辛?2?烯?2?羧酸]化合物1；(3)在酸的作用下，化合物1在醇溶劑中進行分子內(nèi)酯化反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后經(jīng)過后處理得到所述的頭孢西丁內(nèi)酯物；該制備方法反應(yīng)條件溫和，操作簡單，反應(yīng)收率高，并且得到的頭孢西丁內(nèi)酯物純度高，可以用于藥品一致性再研究過程中的雜質(zhì)對照品。??