一種頭孢西丁內酯物的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910900551.6 申請日 -
公開（公告）號 CN110684039A 公開（公告）日 2020-01-14
申請公布號 CN110684039A 申請公布日 2020-01-14
分類號 C07D501/62;C07D501/04 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 厲昆;趙民軍;李如宏;李嘯風;馬向紅 申請（專利權）人 浙江普洛得邦制藥有限公司
代理機構 杭州知閑專利代理事務所（特殊普通合伙） 代理人 浙江普洛得邦制藥有限公司;普洛藥業(yè)股份有限公司
地址 322118 浙江省金華市東陽市橫店鎮(zhèn)江南路519號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種頭孢西丁內酯物的制備方法，包括以下步驟：(1)在N,O?雙(三甲硅基)乙酰胺或三乙胺的催化下，2?噻吩乙酰氯與7?ACA在有機溶劑中進行酰胺化反應，得到化合物2；(2)化合物2在酶的催化下進行水解反應，得到[(6R,7R)?3?羥甲基?8?氧代?7?(2?噻吩乙酰胺基)?5?硫?1?雜氮雙環(huán)[4.2.0]辛?2?烯?2?羧酸]化合物1；(3)在酸的作用下，化合物1在醇溶劑中進行分子內酯化反應，反應結束后經過后處理得到所述的頭孢西丁內酯物；該制備方法反應條件溫和，操作簡單，反應收率高，并且得到的頭孢西丁內酯物純度高，可以用于藥品一致性再研究過程中的雜質對照品。