一種鹽酸西那卡塞的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010840341.5 申請日 -
公開（公告）號 CN111704551A 公開（公告）日 2020-09-25
申請公布號 CN111704551A 申請公布日 2020-09-25
分類號 C07C209/50(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 嚴潔 申請（專利權(quán)）人 天津漢一醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 300457天津市濱海新區(qū)天津開發(fā)區(qū)洞庭路220號國際生物醫(yī)藥聯(lián)合研究院實驗樓6層S614
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種鹽酸西那卡塞的制備方法，所述制備方法包括以下步驟：（1）將式I所示化合物與氯化亞砜在乙酸異丙酯和N,N?二甲基甲酰胺做溶劑，溫度為40?45℃的條件下反應(yīng)后得到產(chǎn)物；（2）將步驟（1）得到的產(chǎn)物直接與原料A進行反應(yīng)得到中間體I；（3）將步驟（2）得到的中間體I經(jīng)過還原反應(yīng)和精制得到所述鹽酸西那卡塞；本發(fā)明提供的制備方法，通過在第一步反應(yīng)中使用乙酸異丙酯和N,N?二甲基甲酰胺（DMF）做溶劑，相比于現(xiàn)有技術(shù)需要較高的反應(yīng)溫度、大量氯化亞砜的反應(yīng)條件，本發(fā)明的溫度大大降低，氯化亞砜用量減少，且仍然保證較高收率，具有較高的產(chǎn)業(yè)化價值。??