一種氯法拉濱的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610786194.1 申請日 -
公開（公告）號 CN106397518B 公開（公告）日 2019-05-17
申請公布號 CN106397518B 申請公布日 2019-05-17
分類號 C07H19/19（2006.01）I; C07H1/00（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 程志剛; 代旭勇; 陳亮; 王旭東; 劉浩 申請（專利權(quán)）人 武漢百科藥物開發(fā)有限公司
代理機構(gòu) 北京匯澤知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 武漢百科藥物開發(fā)有限公司
地址 430056 湖北省武漢市沌口經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)高新產(chǎn)業(yè)園2號樓4樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種氯法拉濱的合成方法，合成路線如下：式Ⅲ和式Ⅳ中，R1和R2為相同或不同的?；鶊F(tuán)；包括如下步驟：1)氨化：將式Ⅲ化合物溶于有機溶劑中，通入氨氣，密閉反應(yīng)，反應(yīng)完畢后得式Ⅳ化合物；其中所述有機溶劑為乙腈、乙酸乙酯、二氯甲烷和四氫呋喃中的一種或其兩種以上任意組合，氨氣溶于所述有機溶劑中的濃度為0.1～20wt％，密閉反應(yīng)時間為10～40小時，反應(yīng)溫度為0～100℃；2)脫保護(hù)基：取步驟1)制得的式Ⅳ化合物溶于醇中，加入醇鈉的醇溶液，反應(yīng)后，調(diào)節(jié)pH值至6～7，冷卻結(jié)晶，即得氯法拉濱粗品。